J Clin Endocrinol Metab：Elagolix会以剂量依赖性的方式抑制男人排卵

Elagolix是一种口服促性腺激效释放激效（GnRH）拮抗剂，最近被批准后主要用途用药子宫肾脏异位症相关咳嗽，并正在整合主要用途子宫肌瘤相关的大量月经坏死。现阶段，一项随机、停止使用标记、多里面心深入研究分析了Elagolix对性腺和乳腺性激效的影响，结果显示Elagolix对女性乳腺急需的影响很大。

深入研究纳入18至40岁的健康性腺期女性，口服给药Elagolix，连续3次，每次28天，每次100至200mg，每天一次（QD），100至300mg，每天两次（BID），300mg BID加硫酸荷尔蒙/去甲激效（E2/NETA）1/0.5mg QD。主要结果精确测量是经超声精确测量的性腺率，激效浓度和激效减缓。

结果显示，Elagolix减缓了性腺，以低剂量依赖性的方式也减缓性腺。100mg QD时性腺的妇女%最高（78%），150和200mg QD和100mg BID时居里面（47%-57%），200和300mg BID时略高于（分别为32%和27%）。在Elagolix 300 mg BID里面加入E2/NETA可进一步减缓性腺率至10%。Elagolix还以低剂量依赖性性方式也减缓黄体生成效和胸腺刺激效，致使荷尔蒙和激效受到低剂量依赖性性减缓。与前列腺癌长周期相较，Elagolix对乳腺急需的小鼠生物；也没有影响，降低了子宫肾脏厚度。

综上所述，该深入研究表明，Elagolix对乳腺急需的影响很大。接受Elagolix用药的女性也可能会性腺，应将采取有效的避孕药步骤。使用elagolix 300 mg BID加E2/NETA 1/0.5 mg QD的方案，女性性腺率略高于。

原始来历：

Did F Archer, Juki Ng, et al., Elagolix Suppresses Ovulation in a Dose-Dependent Manner: Results From a 3-Month, Randomized Study in Ovulatory Women. J Clin Endocrinol Metab. 2020 Mar 1;105(3):dgz086. doi: 10.1210/clinem/dgz086.